L’aldosterone agit, au travers de l’activation de son récepteur, dans de nombreux tissus. Dans le rein, l’épithélium renal sensible à l’aldosterone se situe dans la section terminale du nephron distal. L’exemple le plus classique (mais pas le seul) est la cellule principale du canal collecteur. L’aldosterone provenant de la circulation sanguine traverse facilement la membrane cellulaire (comme toutes les hormones stéroïdiennes) et va se lier à son récepteur. Une fois active par cette liaison, le récepteur est transloqué dans le noyau pour se lier à l’ADN et induire la transcription de certaines protéines de transport (dont ENaC, ROMK et la Na/K-ATPase). Par ailleurs, il existe des effets non génomiques qui permettent l’expression rapide à la membrane apicale des canaux ENaC permettant l’ouverture des canaux ROMK, l’ensemble étant dynamisé par la pompe Na/K-ATPase. La resultante est une absorption nette de Na+ et une sécrétion de K+.