Interaction ligand-récepteur : notions d’agoniste et d’antagoniste

Récepteurs membranaires= macromolécules de la membrane plasmique

Principal représentant : récepteurs couplés aux protéines G

 

Définition d’un agoniste : ligand reproduisant l’effet du ligand endogène/naturel (par exemple, le médicament adrénaline reproduit l’effet de l’adrénaline endogène)

Attention à la définition d’un antagosniste; spontanément on peut être tenté de le définir comme un ligand qui donne des effets opposés à ceux du ligand endogène = NON +++; un antagoniste empêche les effets du ligand endogène mais finalement n’a pas d’effet propre (exemple : un béta-bloquant que l’on devrait appeler pharmacologiquement un antagoniste des récepteurs béta-adrénergiques, pas se fixer sur le récepteur béta-adrénergique sans induire d’effets directs mais va surtout empêcher le ligand endogène = l’adrénaline de se fixer dessus; comme l’adrénaline quand elle se fixe sur son récepteur accélère la Fc et fait monter la pression artérielle et bien si elle ne peut plus se fixer on va observer un ralentissement de la Fc et une baisse de la PA)

 

Principales catégories de ligands

Liaison de l’agoniste ou l’antagoniste en fonction de l’affinité différentielle et des concentrations de l’un et de l’autre

CJNephro

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